Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество : каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допускается легкая мраморность. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ ХI, вып. 2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа: АПФ ингибитор АТХ:

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост - и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na + у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме достигается через 30-90 минут. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек или печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением натрия; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5 - 75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сутки.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК - не менее 30 мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы : сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена : гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы : снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения : нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Прочие : общая слабость.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение : уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие:

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na + и снижение синтеза простагландина).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (), верапамилом, бета- адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К +) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

При комбинированном применении с прокаинамидом, аллопуринолом, флекаинидом повышается риск развития иммунодепрессивного действия.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

Иммунодепрессанты ( или ) повышают риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-СТИ следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла-СТИ приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-СТИ выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при дефиците жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла-СТИ в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Каптоприла-СТИ, наблюдается повышение концентрации К+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении каптоприла повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-СТИ, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-СТИ может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и работы психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) либо по 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров или банку, или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N002904/01 Дата регистрации: 14.01.2009 / 24.06.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Инструкции

Каптоприл-СТИ: инструкция по применению и отзывы

Каптоприл-СТИ – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: двояковыпуклые, белые или белые с кремоватым оттенком, возможной легкой мраморностью, характерным запахом, на одной из сторон – с риской (в пачке картонной 1 полимерная банка или флакон, содержащие по 60 таблеток, либо 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок ячейковых контурных, содержащих по 10 таблеток, и инструкция по применению Каптоприла-СТИ).

Состав 1 таблетки по 25/50 мг:

активные вещества: каптоприл – 25/50 мг;
вспомогательные компоненты: тальк – 1/2 мг; повидон К-17 – 1,975/3,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 6,97/13,94 мг; крахмал кукурузный – 7,98/15,96 мг; магния стеарат – 1/2 мг; лактозы моногидрат – до получения таблетки массой 100/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл-СТИ является ингибитором АПФ, который снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона. На фоне этого пост- и преднагрузка на сердце, артериальное давление (АД), а также общее периферическое сосудистое сопротивление снижаются.

К фармакологическим действиям препарата, обусловленным свойствами его активного вещества (каптоприла), также относятся:

расширение артерий (в большей степени, нежели вен);
увеличение синтеза простагландина и снижение деградации брадикинина;
усиление почечного и коронарного кровотока;
снижение выраженности гипертрофии стенок миокарда и артерий резистивного типа (при длительном приеме лекарственного средства);
улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда;
снижение агрегации тромбоцитов;
уменьшение содержания Na + при сердечной недостаточности;
понижение АД без развития рефлекторной тахикардии (в отличие от прямых вазодилататоров – миноксидила, гидралазина), приводящее к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Гипотензивный эффект Каптоприла-СТИ не зависит от активности ренина плазмы, а понижение АД на фоне его применения отмечается при нормальном и даже сниженном уровне гормона, к чему приводит воздействие на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

У пациентов с сердечной недостаточностью прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в адекватной дозе на величину АД влияния не оказывает.

После перорального приема максимальное понижение АД отмечается по прошествии 1–1,5 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы Каптоприла-СТИ и достигает оптимальных значений на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция каптоприла быстрая и достигает 75%, однако при приеме пищи наблюдается ее снижение в среднем на 30–40%. Его биодоступность варьирует в пределах от 35 до 40%, а связь с белками плазмы крови, по большей части альбуминами, – от 25 до 30%.

По прошествии 30–90 мин после перорального приема достигается максимальная концентрация каптоприла в плазме крови – 114 нг на 1 мл. Вещество слабо (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Период полувыведения препарата – 3 ч. Выведение на 95% осуществляется почками, при этом от 40 до 50% выводится в неизмененном виде, а оставшаяся часть – в виде метаболитов. Вещество секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного перорального приема содержание неизмененного каптоприла в моче составляет 38%, в виде метаболитов – 28%, а по прошествии 6 ч он обнаруживается только в виде метаболитов. Содержание неизмененного каптоприла в суточной моче составляет 38%, в виде метаболитов – 62%.

У больных с нарушенной почечной функцией период полувыведения препарата варьирует в пределах от 3,5 до 32 ч. При хронической почечной недостаточности каптоприл кумулирует.

Показания к применению

хроническая сердечная недостаточность (ХСН), в составе комплексного лечения;
артериальная гипертензия, включая реноваскулярную форму;
диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа (при альбуминурии выше 30 мг/сутки);
нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов с клинически стабильным состоянием.

Противопоказания

Абсолютные:

ангионевротический отек, возникший при терапии ингибиторами АПФ, включая данные в анамнезе;
выраженные нарушения функции печени/почек;
стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий с прогрессирующей азотемией;
стеноз устья аорты и подобные обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
гиперкалиемия;
состояние после трансплантации почки;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст младше 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата и прочих ингибиторов АПФ.

Относительные (таблетки Каптоприл-СТИ назначают под врачебным контролем):

ишемическая болезнь сердца;
ишемия мозга;
угнетение костномозгового кроветворения в связи с вероятностью развития агранулоцитоза и нейтропении;
тяжелые аутоиммунные патологии (в особенности склеродермия или системная красная волчанка);
сахарный диабет (из-за увеличенного риска появления гиперкалиемии);
первичный гиперальдостеронизм;
состояния, которые сопровождаются снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею;
пребывание на гемодиализе;
соблюдение диеты с ограниченным содержанием натрия;
пожилой возраст.

Каптоприл-СТИ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл-СТИ принимают перорально за 60 мин до еды. Дозировку устанавливает врач в индивидуальном порядке.

артериальная гипертензия: терапию начинают с минимальной эффективной дозы – 12,5 мг 2 раза в день; в редких случаях (в том числе для пожилых пациентов) – 6,25 мг 2 раза в день. На протяжении первого часа после приема важно следить за состоянием пациента. При появлении артериальной гипертензии его следует перевести в состояние лежа на спине. Развитие такой реакции на первую дозу не должно служить препятствием к дальнейшему лечению. Дозу при необходимости постепенно, с интервалом в 14–28 суток, повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза при мягкой или умеренной артериальной гипертензии – 25 мг 2 раза в день; максимальная – 50 мг 3 раза в день (150 мг);
сердечная недостаточность: начальная доза – 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день, с возможным увеличением дозы до 25 мг 3 раза в день (при необходимости). Максимальная доза – 150 мг в день. Каптоприл-СТИ назначают в сочетании с диуретиками или препаратами наперстянки. До начала приема лекарственного средства, во избежание начального чрезмерного понижения АД, снижают дозу либо отменяют диуретик;
нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у больных, находящихся в клинически стабильном состоянии: прием таблеток может быть начат уже спустя 3 суток после инфаркта миокарда в начальной дозе – 6,25 мг в день. Далее суточная доза, в зависимости от переносимости препарата, может быть постепенно увеличена до 37,5–75 мг, разделенных на 2–3 приема либо, при необходимости, постепенно увеличена до максимальной – 150 мг в день. Снижение дозы может потребоваться в случаях развития артериальной гипотензии. Дальнейшие попытки назначения максимальной дозы Каптоприла-СТИ (150 мг в день) должны основываться на переносимости препарата пациентом;
диабетическая нефропатия: от 75 до 100 мг в день, разделенные на 2–3 приема. Больные с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (суточное выделение альбумина варьирует в пределах от 30 до 300 мг) принимают по 50 мг Каптоприла-СТИ 2 раза в день. Если общий клиренс белка превышает 500 мг в сутки, эффективен прием лекарственного средства в дозе – 25 мг 3 раза в день.

В случаях нарушений функции почек умеренной степени (клиренс креатинина – не менее 30 мл в 1 мин на 1,37 м 2) препарат принимают по 75–100 мг в день. Пациенты с более выраженной степенью нарушений функции почек (клиренс креатинина < 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

сердечно-сосудистая система: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия;
нервная система: парестезия, астения, чувство усталости, головная боль, головокружение;
дыхательная система: бронхоспазм, отек легких, сухой кашель;
мочевыделительная система: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
водно-электролитный обмен: ацидоз, повышенное содержание креатинина и азота мочевины в крови, протеинурия, гипонатриемия (обычно отмечается на фоне соблюдения бессолевой диеты или при комбинированной терапии диуретиками), гиперкалиемия;
пищеварительная система: гепатит (признаки гепатоцеллюлярного повреждения), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, диспепсические явления, абдоминальные боли, тошнота, стоматит, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита; редко – холестаз; очень редко – панкреатит;
органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
аллергические реакции: лимфаденопатия, сывороточная болезнь, фоточувствительность, жар, приливы крови к коже лица, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь (макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная); редко – появление антиядерных антител в крови;
прочие: общая слабость.

Передозировка

Основные симптомы: тромбоэмболические осложнения, выраженное понижение АД вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда.

Терапия: пациента укладывают в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, применяют меры, направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, включая внутривенное введение физиологического раствора), а также проводят симптоматическое лечение. Может быть назначен гемодиализ; применение перитонеального диализа не эффективно.

Особые указания

До начала приема Каптоприла-СТИ, а также регулярно в период терапии важно контролировать функцию почек. При ХСН лекарственное средство используется под тщательным медицинским контролем.

В 20% случаев при длительном лечении Каптоприлом-СТИ отмечается повышение креатинина и мочевины сыворотки крови, по сравнению с исходным показателем или нормой, более чем на 20%. Менее чем у 5% больных, в особенности на фоне тяжелых нефропатий, необходима отмена терапии в связи с ростом содержания креатинина.

В редких случаях прием таблеток при артериальной гипертензии приводит к выраженной артериальной гипотензии. Вероятность ее развития увеличивается при сердечной недостаточности, дефиците солей и жидкости (к примеру, после интенсивной терапии диуретиками), а также у пациентов, пребывающих на диализе.

Риск резкого понижения АД может быть сведен к минимуму тремя способами:

Предварительная отмена диуретика (за 4–7 суток);
Повышение поступления натрия хлорида (примерно за 7 суток до начала приема таблеток);
Применение препарата в начальных дозах, не превышающих 6,25–12,5 мг в день.

Число лейкоцитов крови в первые 3 месяца терапии должно контролироваться ежемесячно, затем – 1 раз в 3 месяца; при аутоиммунных патологиях в первые 3 месяца – через каждые 14 суток, далее – 1 раз в 2 месяца. Если число лейкоцитов < 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

Прием ингибиторов АПФ, включая Каптоприла-СТИ, в некоторых случаях приводит к повышению концентрации K + в сыворотке крови. При сахарном диабете, почечной недостаточности, приеме калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий либо препаратов, повышающих концентрацию калия в крови (к примеру, гепарин) повышен риск развития гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется избегать сочетанной терапии калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

В случаях проведения гемодиализа в период приема Каптоприла-СТИ важно не допускать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (к примеру, AN69), поскольку в таких случаях увеличивается вероятность развития анафилактоидных реакций.

При появлении ангионевротического отека ингибитор ангиотензинпревращающего фермента отменяют, за пациентом устанавливают тщательное медицинское наблюдение и назначают симптоматическое лечение.

Следует принимать во внимание, что результат анализа мочи на ацетон в период приема каптоприла может быть ложноположительным.

Пациентам, соблюдающим малосолевую или бессолевую диету, следует принимать Каптоприл-СТИ с осторожностью, ввиду повышенного риска появления артериальной гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку прием Каптоприла-СТИ может приводить к развитию головокружения (в особенности после приема начальной дозы) пациентам в период терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл-СТИ во время беременности/грудного вскармливания не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Каптоприл-СТИ не назначается.

При нарушениях функции почек

Назначение Каптоприла-СТИ противопоказано пациентам с выраженными нарушениями функции почек, стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией либо двусторонним стенозом почечных артерий, а также в период после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени прием лекарственного средства противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Каптоприл-СТИ применяется у пожилых больных под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия каптоприла с другими веществами/препаратами:

дигоксин: на 15–20% повышается его концентрация в плазме крови;
пропранолол: увеличивается его биодоступность;
циметидин: повышается концентрация каптоприла в плазме крови посредством замедления метаболизма в печени;
нестероидные противовоспалительные средства: ослабляется гипотензивный эффект препарата (снижение синтеза простагландина и задержка натрия);
этанол, трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, верапамил, миноксидил (вазодилататоры), тиазидные диуретики: усиливается гипотензивный эффект каптоприла;
препараты лития: замедляется их выведение;
заменители соли, калиевые добавки, циклоспорин, препараты калия, калийсберегающие диуретики: увеличивается вероятность появления гиперкалиемии;
флекаинид, аллопуринол, прокаинамид: повышается вероятность развития иммунодепрессивного действия;
пробенецид: замедляется выведение препарата с мочой;
клонидин: снижается выраженность гипотензивного эффекта лекарственного вещества;
циклофосфамид, азатиоприн (иммунодепрессанты): повышается риск появления гематологических нарушений.

Аналоги

Аналогами Каптоприла-СТИ являются Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Каптоприл , Блокордил , Каптоприл Сандоз , Веро-Каптоприл, Каптоприл-Ферейн, Капотен , Каптоприл-АКОС , Каптоприл-УБФ, Каптоприл-Сар, Каптоприл Велфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Каптоприл – показания и инструкция по применению (как принимать таблетки), аналоги и отзывы. При какой дозировке препарата нормализуется давление? Действие при применении под язык

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Каптоприл представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление . Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.

Разновидности, названия, состав и форма выпуска

В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:

Каптоприл;
Каптоприл-Веро;
Каптоприл Гексал;
Каптоприл Сандоз;
Каптоприл-АКОС;
Каптоприл-Акри;
Каптоприл-Рос;
Каптоприл-Сар;
Каптоприл-СТИ;
Каптоприл-УБФ;
Каптоприл-Ферейн;
Каптоприл-ФПО;
Каптоприл Штада;
Каптоприл-Эгис.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием "Каптоприл". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт

Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:
Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50
D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В первой строке рецепта после аббревиатуры "Rp" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка "№" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры "D.S." приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Каптоприл снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки .

Показания к применению

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
Застойная сердечная недостаточность;
Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой , Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы .

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек , Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

При инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

При диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования гипертонического криза .

Применение при беременности и грудном вскармливании

Каптоприл противопоказан к применению в течение всей беременности , поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Системный васкулит ;
Диффузные заболевания соединительной ткани;
Двусторонний стеноз почечных артерий;
Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн , Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд , СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови . В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины , общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония , то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин , Супрастин , Фенистил , Кларитин , Эриус , Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение , однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку Каптоприл может вызывать головокружение , то на фоне его применения рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими симптомами :

Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
Ступор;
Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
Нарушение мозгового кровообращения;
Инфаркт миокарда;
Ангионевротический отек;
Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка , уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон , искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин , Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови . Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона .

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций .

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица , тошноту , рвоту и снижение артериального давления.

Побочные эффекты Каптоприла

Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

Повышенная утомляемость ;
Головокружение;
Угнетение центральной нервной системы;
Спутанность сознания;
Атаксия (нарушение координации движений);
Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
Нарушение зрения или обоняния;
Нарушение вкуса;

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

Гипотензия (низкое артериальное давление);
Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
Стенокардия;
Инфаркт миокарда;
Аритмия;
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Периферические отеки;
Приливы;
Бледность кожи ;
Кардиогенный шок;
Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

Бронхоспазм;
Пневмонит интерстициальный;
Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

Нарушение вкуса;
Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина , снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Лекарственным препаратом группы ингибиторов АПФ с гипотензивным действием является Каптоприл. Инструкция по применению объясняет при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что этот препарат помогает при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки. Активном веществом является – каптоприл, в 1 таблетке его содержание достигает – 12,5; 25 или 50 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

От чего помогает Каптоприл?

Показания к применению лекарства включают:

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Инструкция по применению (при каком давлении пить)

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды. Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Применение при недостаточности сердца

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели.

Как пить от давления?

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели.

Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки.

При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне. При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

При каком давлении помогает Каптоприл?

Инструкция по применению и отзывы врачей указывают, что лекарственное средство наиболее эффективно при гипертонии легкой и умеренной степени, когда показатели не превышают значения 180 на 110 мм рт. ст. В данном случае препарат может использоваться и как монотерапия с ограничением поступления в организм соединений натрия.

Применение Каптоприла при высоком давлении, более 180 на 110 мм рт. ст., обязательно должно сочетаться с приемом мочегонных средств. Дозировка основного медикамента постепенно увеличивается, пока не достигнет максимальной разрешенной концентрации – 150 мг активного ингредиента в сутки.

Можно сказать, что рассматриваемый препарат помогает от любого повышенного давления, особенно в комбинации с вспомогательными лекарствами.

Противопоказания

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, от чего могут развиться побочные реакции;
кардиогенный шок;
беременность и период лактации;
артериальная гипотензия;
выраженные нарушения функции печени;
стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные реакции

Детям, при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают лекарство пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками).

В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении Каптоприла и солей лития может увеличиваться содержание лития в сыворотке крови. В комбинации с калийсодержащими диуретиками может развиться гиперкалиемия.

Диуретики и вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие Каптоприла. В сочетании с НПВС (например, Индометацином), Клонидином и эстрогенами может снижаться гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Каптоприл

По структуре определяют аналоги:

Катопил.
Каптоприл ФПО (АКОС, Эгис, УБФ, Ферейн, СТИ, Акри, Сандоз, Сар, Гексал).
Эпситрон.
Веро Каптоприл.
Капотен.
Алкадил.
Блокордил.
Ангиоприл-25.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Каптоприл (таблетки 25 мг № 20) в Москве составляет 80 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 85 гривен, в Казахстане — за 235 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки № 40 за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 7 505